DPP-4

選択的DPP-4阻害薬シタグリプチン グラクティブ錠(小野薬品)/ジャヌビア錠(万有製薬)

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シタグリプチン

インクレチン(GIP/GLP-1)関係のDPP-4 阻害剤であるシタグリプチンが10月16日に製造承認を取得した。シタグリプチンを万有(ジャヌビア)と小野(グラクティブ)が別の名で併売する。詳細は先述のリンク先の記事をご覧いただきたいが、これまでとは全く異なる機序で血糖を低下させる薬剤である。低血糖を起こしにくいことが特長である。

「選択性DPP-4阻害薬」とは何だろう。
いつもお世話になっている、旭川の薬剤師道場(ブログ)さんに、興味深い記事が掲載されている。
Dipeptidyl Peptidase (DPP) にはDPP-4以外にもDPP-8やDPP-9などが存在するそうで、これらを阻害することで皮膚や腎臓の障害が起こることが分かっているとのこと。ジャヌビアはDPP-4阻害の選択性がDPP-8やDPP-9の4000-8300倍以上という。当然DPP-4の選択性が高いほうが血糖改善作用は期待できるし、他臓器に対する副作用も少ないと思われる。
適応は
2型糖尿病。ただし、下記のいずれかの治療で十分な効果が得られない場合に限る
(1) 食事療法・運動療法のみ
(2) 食事療法・運動療法に加えてスルホニルウレア剤を使用
(3) 食事療法・運動療法に加えてチアゾリジン系薬剤を使用
(4) 食事療法・運動療法に加えてビグアナイド系薬剤を使用

用法用量は
通常、成人にはシタグリプチンとして50mgを1日1回経口投与する。なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら、100mg・1日1回まで増量することができる。

このようになっており、現実的には2番目3番目にアドオンする薬剤という位置付けだろうか。万有・小野の両社のMRさんに伺ったところ50mgが中心用量となる模様である。

臨床効果については、自民党は18日、医療保険制度改革の作業チームを発足させ、来年の通常国会で審議する関連法案の具体化に着手した。焦点は市町村が運営する国民健康保険(国保)の都道府県への移管や大企業従業員の保険料アップなどで、週明けには厚生労働省や公明党も議論を始める。ただいずれも利害関係者が複雑に絡む改革案だけに、正式決定には時間がかかりそうだ。
 「国保、健保組合、協会けんぽは利害調整が大変難しい」。18日、同チームの会合で座長の鴨下一郎元環境相はこう述べ、国保再編は医療保険者が三つどもえとなって意見集約が難航するとの見通しを示した。
 次期制度改革の柱は国保だ。元々自営業者らの制度だが、無職や非正規雇用の人が増え、2012年度は3055億円の赤字。東京都では11年度、市区町村間の保険料格差が2.9倍に達した。このため政府は国保を17年度末までに都道府県単位に広域化し、財政基盤を安定させる方針だ。
 ただし、全国知事会は国保の赤字押しつけを警戒し、国に「赤字構造の解消」を突きつけている。そこで国は高齢者医療に対する現役の支援金を、加入者の平均年収が高い健保組合ほど負担が重くなる「総報酬割り」で全額工面し、それで浮く国費を国保の赤字に充てる案をひねり出した。
 今の高齢者医療への支援金は、加入者が多い健保ほど支払いも増える「加入者割り」が基本。すべて総報酬割りに変えると、給与の低い中小企業中心の協会けんぽは支援金の負担が2000億円程度減る。すると国は同けんぽに投入している国庫補助を2000億円節約でき、その分を国保に回せるというわけだ。
 しかし、14年度で2000億円以外の特例支援も切れる同けんぽは反対の構え。さらに大企業中心で負担が1000億円増える健康保険組合連合会(健保連)は猛反発している。健保連が18日に公表した14年度予算の推計によると、1410組合の約8割、1114組合が赤字で、赤字総額は3689億円。経常支出約8兆円の半分近くは高齢者医療への支援金という。白川修二専務理事は総報酬割りで浮く国費を高齢者医療に回すよう求め、国保への投入には「断固反対だ」と言い切った。次のような記載がある(万有の資料より抜粋)。

  1. ジャヌビア50mgは、1日1回経口投与によりHbA1cを1.0%低下させた(対 プラセボ)。
  2. 投与12週後のHbA1c値を測定したところ、ジャヌビア群で-0.7%、ボグリボース群で-0.3%の低下が認められ、ジャヌビア群はボグリボース群と比較し、有意な低下を示した(p≦0.01,ANCOVA)
  3. グリメピリド、ピオグリタゾン、メトホルミンにジャヌビアを追加投与した試験において、HbA1c値改善効果を検討したところ、プラセボ群と比較して0.8%(p<0.001),0.8%(p<0.001),0.7%(p<0.001)のhba1c値の低下が認められた。

アマリール、アクトス、メルビン等と併用するとHbA1cで-0.7~0.8%の上乗せ効果があるようだ。発売後1年間は14日処方の縛りがあるが、大変期待できる新薬である。 (おまけ)シタグリプチンの商品名について。 本家本元のメルク(万有)はJanuvia(ジャヌビア)。 名前の由来については薬作り職人のブログさんの記事に詳しいのでご参照願いたい。 小野薬品は GLACTIV(グラクティブ)。 GLP-1 + ACTIVITY からの造語(説明会で聞きました)。

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