健常日本人被験者におけるエンパグリフロジンナトリウムグルコース共輸送体2（SGLT2）阻害剤の単回投与の安全性、耐容性、薬物動力学および薬力学
エンパグリフロジン EMPRISE
Safety, tolerability, pharmacokinetics and pharmacodynamics of single doses of empagliflozin, a sodium glucose cotransporter 2 (SGLT2) inhibitor, in healthy Japanese subjects.
Drug Metab Pharmacokinet. 2013;28(3):213-9.
この無作為化プラセボ対照用量群、二重盲検、単回漸増用量試験では、健常日本人男性48人を対象に、1 mg〜100 mg用量のエンパグリフロジンの安全性、耐容性、薬物動態および薬力学を調べた。エンパグリフロジンは急速に吸収され、1.25〜2.50時間でピークレベルに達した。その後、血漿濃度は二相性の様式で減少し、平均終末排泄半減期は７．７６から１１．７時間の範囲であった。エンパグリフロジン曝露の増加は用量に比例した。経口クリアランスは用量非依存性であり、１４０から１７２ｍＬ ／分の範囲であった。 100mgのエンパグリフロジン投与後24時間で、尿中に排泄されたグルコースの平均（％CV）量は74.3（17.1）gであった。尿を介して排泄されたグルコースの量および最大速度は、エンパグリフロジンの用量と共に増加した。 9件の有害事象（すべて軽度の強度）が8人の被験者から報告された（エンパグリフロジンで7人、プラセボで1人）。低血糖は報告されていない。結論として、1〜100 mg用量のエンパグリフロジンは健康な日本人男性被験者において良好な安全性および耐容性プロファイルを示した。エンパグリフロジンへの暴露は用量に比例した。尿中グルコース排泄の量と速度は、プラセボよりもエンパグリフロジンの方が高く、そしてエンパグリフロジン用量と共に増加した。