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代謝性疾患を治療するGPCRベースの創薬の現状

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代謝性疾患を治療するGPCRベースの創薬の現状

The current state of GPCR-based drug discovery to treat metabolic disease.
Br J Pharmacol. 2018 Feb 2. doi: 10.1111/bph.14157.

現代の薬物発見の1つのアプローチは、Gタンパク質共役型受容体(GPCR)の活性を調節することによって、様々な細胞型および組織におけるシグナル伝達カスケードを増強または減少させる薬剤を同定することである。この戦略は、心血管疾患、精神障害、HIV /エイズ、ある種の癌、および2型糖尿病を含む多くの状態を治療するための新しい医薬品の開発をもたらしました。これらの成功は、疾患標的としてのGPCRのさらなる追求を正当化し、将来の治療薬の同定を助ける重要な学習を提供する。このレポートは、2型糖尿病および肥満を治療するための新しい分子の開発を目指した努力に重点を置いて、GPCR創薬の現状をレビューする。我々は、代謝疾患を治療するためのGPCRベースの薬物を生成するための歴史的な努力を分析し、この努力の成功および失敗につながる因果要因の観点から分析する。船橋市の2型糖尿病治療における現状と課題。

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