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糖尿病内科

2型糖尿病治療のための強力で低吸収性SGLT1阻害薬SGL5213の発見

投稿日:30/10/2013 更新日:

2型糖尿病治療のための強力で低吸収性SGLT1阻害薬SGL5213の発見

heart disease

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p>Discovery of potent, low-absorbable sodium-dependent glucose cotransporter 1 (SGLT1) inhibitor SGL5213 for type 2 diabetes treatment.

Kuroda S, et al. Bioorg Med Chem. 2018.

新しいシリーズのC‐フェニル‐d‐グルシトール誘導体を設計して合成して、それらのSGLT1阻害効力と吸収性を評価した。我々はまた、腎臓の薬物保持が異なる排泄経路を持つ分子を作り出すことによって回避できるかどうかを調べた。吸収が少なく、胆汁中に排泄されるクラスの分子を達成するために、ClogP値およびトポロジー極性表面積を適切な範囲内にするために最適化合成を行った。化合物34dおよび34jはほとんど吸収されなかったが、吸収された化合物は主に胆汁中に排泄された。従って、腎臓中に少量の残留残渣が観察された。34dはSDラットにおいて0.3mg/kg(経口)の用量でグルコース低下効果を発揮したので、この化合物(SGL5213)は2型糖尿病の治療の臨床的候補となり得る。

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