SGLT2

ベーリンガーインゲルハイムのSGLT-2阻害剤 BI 10773 Empagliflozin.

11/08/2010

船橋市の糖尿病患者さんにも使われるであろう、SGLT2阻害薬

エンパグリフロジン

エンパグリフロジン

今回のEASDではSGLT-2阻害剤が熱い。ベーリンガーインゲルハイムの BI 10773 Empagliflozin :a sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor for the potential oral treatment of type 2 diabetes mellitus.named Jardiance.についても発表があった。プラセボ群に比べて血糖降下、体重減少が認められている。

Empagliflozin (BI 10773), a Potent and Selective SGLT2 Inhibitor, Induces Dose-Dependent Glucosuria in Healthy Subjects.

Clin Pharmacol Drug Dev. 2013 Apr;2(2):152-61.

この試験では、0.5〜800 mgのエンパグリフロジンの単回経口投与は、健康な男性志願者における臨床的に重大な安全上の懸念とは関連していなかった。有害事象の発生率(AE)は、プラセボ(22.2%)またはエンパグリフロジン(25.0%)を本試験の単回漸増用量部分で摂取した被験体と摂食下(28.6%)または絶食時(28.6%)に類似していた条件。最も頻度の高いAEは頭痛でした。臨床検査値または心電図(ECG)測定値に臨床的に関連のある変化は観察されなかった。エンパグリフロジンの単回経口投与は急速に吸収され、1.0〜2.1時間後にピークレベルに達した。エンパグリフロジン曝露の増加はおおよそ用量比例的であり、最大100 mgのエンパグリフロジン用量について用量依存的な尿中グルコース排泄の増加が観察された。高脂肪、高カロリーの食事と一緒に50 mgのエンパグリフロジンを摂取した後、臨床的に関連のあるばく露の変化は見られず、エンパグリフロジンは食物とは無関係に投与できることを示している。 800 mgまでのエンパグリフロジンは、健康な男性対象において臨床的に重大な安全上の懸念を生じさせなかった。エンパグリフロジンの薬物動態学的性質は、食物とは無関係に1日1回投与を支持する。

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