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DPP-4

リナグリプチンは、食餌誘発性肥満症におけるインスリン感受性および肝脂肪症を改善する

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リナグリプチンは、食餌誘発性肥満症におけるインスリン感受性および肝脂肪症を改善する

リナグリプチン 脂肪肝

リナグリプチン 脂肪肝


Linagliptin improves insulin sensitivity and hepatic steatosis in diet-induced obesity.
PLoS One. 2012;7(6):e38744.

リナグリプチン(トラゼンタ)は、選択的ジペプチジルペプチダーゼ-4(DPP-4)阻害剤である。船橋市の糖尿病内科に欠かせない。 DPP-4阻害は、インスリン抵抗性を減弱させ、ヒトにおける末梢グルコース利用を改善する。しかしながら、インスリン感受性に対する慢性DPP-4阻害の効果は知られていない。食餌誘発肥満C57BL / 6マウスにおいて、インスリン感受性および肝臓脂肪含量に対する3mg / kg /日または30mg / kg /日のリナグリプチンによる長期治療(3〜4週)の効果を測定した。チャウフードを与えた動物をコントロールとして使用した。 DPP-4活性は、リナグリプチンによって有意に阻害された(67〜89%)(P <0.001)。経口グルコース負荷試験後、3mg / kg /日(-16.5%〜-20.3%; P <0.01)または30mg / kg /日の処置後に血糖濃度(曲線下面積として測定)は有意に抑制された(-14.5%〜-26.4%; P <0.05)リナグリプチン(ともにP <0.01)。肝脂肪含量は、リナグリプチンによって用量依存的に有意に減少した(両方の投与量P <0.001)。 3mg / kg /日または30mg / kg /日のリナグリプチンで4週間処置したダイエット誘発肥満マウスは、対照と比較して糖化ヘモグロビンが有意に改善した(いずれもP <0.001)。正常血糖 - 高インスリン血クランプの定常状態では、3mg / kg /日および30mg / kg /日で27.3mg / kg /分および32.2mg / kg /分のグルコース処理速度における有意な用量依存性の改善が観察されたリナグリプチン基;ビヒクルで20.9mg / kg /分であった(P <0.001)。肝臓のグルコース産生は、クランプ中に有意に抑制された:3mg / kg /日および30mg / kg /日のリナグリプチン群でそれぞれ4.7mg / kg /分および2.1mg / kg /分;ビヒクルでは12.5mg / kg /分であった(P <0.001)。さらに、30mg / kg /日のリナグリプチン処理は、脂肪組織に浸潤するマクロファージの数を有意に減少させた(P <0.05)。リナグリプチン治療はまた、PTP1B、SOCS3、SREBP1c、SCD-1およびFASの肝臓発現を減少させた(P <0.05)。筋肉、心臓および腎臓のような他の組織は、リナグリプチンのインスリン感作効果によって有意に影響されなかった。長期のリナグリプチン治療は、食餌誘発性肝脂肪症およびインスリン抵抗性を有する動物の肝臓脂肪含有量を減少させ、インスリン感受性の改善を説明することができる。

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